替米沙坦是临床上常用的一线降压药，我们也称之为“沙坦类”降压药，是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要作用机制为通过选择性的与血管紧张素II的AT1受体特异性结合，使血管紧张素II从受体结合部位上解离，拮抗血管紧张素II的收缩血管作用，从而松弛血管平滑肌，降低醛固酮水平，增加水钠排泄，发挥降压作用。替米沙坦有较强的脂溶性，组织穿透性好，与AT1受体亲和力高，对血管紧张素II的拮抗性强，具有强效和长效的特点，每日服用1次，可有效控制晨峰血压和夜间血压，但其降压作用起效较慢，通常需要4-8周才能达到最大的降压效果。

除降压作用外，替米沙坦还可扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，抑制成纤维细胞增殖，减少炎性细胞聚集，拮抗血小板聚集，延缓动脉粥样硬化进展，减轻心脏后负荷，抑制交感神经激活，改善心力衰竭，抑制房颤电重构，逆转左室肥厚，保护心血管，降低肾血管阻力，增加肾脏血流量，降低尿蛋白，延缓肾脏病变进展，保护肾功能，抑制脂肪合成，减轻体重，改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性，改善糖脂代谢，替米沙坦具有良好的靶器官保护作用和心血管事件的预防作用，是伴有冠心病、左室肥厚、房颤、心力衰竭、糖耐量降低、糖尿病肾病、蛋白尿以及代谢综合征高血压患者的首选降压药。

临床上替米沙坦片的常用规格有40mg/片和80mg/片，其常用起始剂量为40mg，如果用药后未达到理想血压可增加剂量至80mg，替米沙坦40mg可有效降压，80mg可达到最大降压作用，两种规格使用方便，不推荐替米沙坦片掰开服用，一是因为替米沙坦片没有中心刻线，掰开后无法分成剂量完全相等的两部分，从而导致用药剂量不准确，引起血压波动，使血压达标率降低，二是由于替米沙坦片掰开后服用，药物暴露于口腔，出现不良口味，影响患者用药依从性，三是因为将药物制成片剂，除了可掩盖药物的不良气味，还可增加药物的稳定性，替米沙坦片掰开后剩余的一半一旦暴露于空气、阳光或水分，将引起药物疗效降低，甚至失效。

临床上常用的可以掰开服用的降压药主要有：

• 苯磺酸氨氯地平片：氨氯地平具有长组织半衰期，其降压作用平稳，血压波动小，常用剂量为5mg，最小使用剂量为2.5mg，药片上有中心刻线，可延中心刻线掰开服用。
• 琥珀酸美托洛尔缓释片：美托洛尔缓释片是多单位微囊系统，是由成百数千个小球型微囊组成，每个微囊都可恒速释放药物，掰开服用不会影响降压效果，美托洛尔缓释片同样也有中心刻线。

总之，替米沙坦片是临床上常用的一线降压药，掰开服用可能会降低药物疗效，影响药物稳定性和患者用药依从性，因此，不推荐替米沙坦片掰开服用，常用可掰开服用的降压药主要有苯磺酸氨氯地平片和琥珀酸美托洛尔缓释片，需要特别注意的是，掰开后千万不要咀嚼或研碎服用，以免引起药物突然释放，导致严重低血压，危及患者生命安全，同时掰开后剩下的半片药物应放于药瓶中，避免接触空气、阳光或水分。

参考文献：

替米沙坦片说明书

高血压合理用药指南（第2版）

国家执业药师资格考试应试指南药剂学部分（2014版）